GLP-1 수용체 작용제 기반 이중, 삼중복합제, 경구옵션의 비만치료 옵션 개발경쟁에 이어 편의성을 극대화한 연 1,2회 투약 피하 임플란트 제형이 제안됐다.
비바니(Vivani) 메디컬은 2월 28일 아스트라제네카의 엑시나타이드(상품명 바이에타/바이두레온 등)를 활용, 1년에 2회 투약하는 피하 임플란트 제형의 전임상 결과를 공유하며 편의성을 극대화한 제형의 잠재적 가능성을 제시했다.
엑사나타이드 임플란트 제형을 활용한 전임상 연구는 두가지로 진행됐다. 비만한 마우스를 대상으로 진행한 후보물질 'NPM-115'(엑시나타이드 530nmol/kg/1일 용량)를 활용한 전임상에서는 28일차에 위약 마우스 대비 20%의 감량 효과를 보였다.
건강한 쥐를 대상으로 2형 당뇨병 치료용으로 개발중인 후보물질 NPM-119(320nmol/kg/1일)에서는 15주차에 위약 마우스군 보다 25%의 체중감량을 보였다. 효과의 예상 지속기간은 6개월로 추정됐다.
비만 관련 임상개발은 고용량이자 비만치료용으로 개발중인 NPM-115를 활용해 시작할 것으로 전망했다.
또한 당뇨환자 대상 NPM-119 관련 임상승인신청서를 이미 제출됐으며 FDA의 화학, 제조 및 관리(CMC)정보에 대한 FDA의 요청에 대해 올해 상반기 제출을 완료, FDA 승인을 받아 임상에 돌입할 수 있을 것으로 전망했다.
이어 세마글루티드를 성분으로 하는 후보물질 NPM-139의 경우 전임상 연구를 통해 1년 1회 투약 만으로도 주1회 제형과 비슷한 효과를 제공할 수 있는 잠재력을 확인했다고 밝혔다.
한편 세부적인 전임상 결과에 대해서는 오는 5월 17일 열리는 올리고뉴클레오타이드와 펩타이드 치료제 컨퍼런스인 TIDES USA 2024를 통해 발표할 예정이다.
엑세나타이드는 2형 당뇨치료를 위한 원조 GLP-1 수용체 작용제로 아밀린이 개발했으며 현재 아스트라제네카가 판매중이다. 1일 2회 제형 바이에타와 주1회 바이두레온 등이 있으며 국내에는 바이에타가 소개된바 있으나 21년 취하됐다.
비나니 이외 임플란트 제형의 개발은 이전부터 이뤄지고 있다. 인타르시아(Intarcia)의 약물·기기복합제품 ITCA 650(DUROS기기+엑세나타이드) 등이 대표적이나 안전성의 문제로 FDA 승인으로 이어지지는 않았다. 단 2형 당뇨병을 적응증한 도전이다.
