만성 B형간염(HBV) 치료에서 비리어드(테노포비르 디소프록실 푸마르산염; TDF)’로부터 ‘베믈리디(테노포비르 알라페나미드 푸마르산염; TAF)’ 전환의 유효성·안전성이 입증됐다.
길리어드 사이언스 코리아는 이 같은 내용의 논문이 The Lancet Gastroenterology & Hepatology에 발표됐다고 14일 밝혔다.
이번 연구는 TDF 유지요법 중인 만성 B형간염 환자 490명을 대상으로 실시됐다. 이들은 TDF를 48주 이상 투약 받았거나 최소 12주 동안 최소정량한계(LLOQ) 미만의 HBV DNA를 보였다. 연구진은 참여자들을 TDF 지속치료군(n=245/245)과 TAF 전환군(n=243/245)으로 나누고 경과를 지켜봤다. 1차 유효성 평가변수는 치료 48주 시점 HBV DNA 수치가 최소 20 IU/mL인 비율로 정의됐다.
그 결과, TDF를 TAF로 전환하더라도 HBV DNA 억제가 유지됐다. 구체적으로 1차 평가변수는 TAF 치료군 96%(n=234/243), TDF 치료군 96%(n=236/245)로 나타났다.
특히 TAF 전환 시 신기능 및 골대사 관련 안전성 프로파일 개선이 확인됐다. 세부적으로 TAF 치료군은 TDF 치료군 대비 고관절(평균 변화 0.66%; p<0.0001) 및 척추(평균 변화 1.74%; p<0.0001) 골밀도의 유의한 증가를 보였다. 또 TAF 치료군은 단백뇨 발생률, 레티놀 결합 단백질 및 크레아티닌 비율(RBP:CR) 등 신기능 표지에서도 상대적으로 우수한 경과를 보였다.
ALT 정상 수치를 달성한 환자 비율 역시 TAF 치료군(50%)이 TDF 치료군(26%) 대비 높았다. 치료 관련 이상반응은 양 군에서 유사한 수준이었다.
연구를 이끈 이탈리아 밀라노대 피에트로 람페르티코 교수는 “이번 임상결과는 만성 B형간염 치료에서 유효성 손실 없이 안전성 개선을 목적으로 TDF에서 TAF로 교체투여할 수 있다는 점을 시사한다”고 평가했다.
베믈리디는 테노포비르의 표적화 전구약물(Novel Targeted Prodrug)이다. 테노포비르를 간세포에 보다 효율적으로 전달하는 작용기전을 가지고 있다. 혈장 내 테노포비르 농도를 89% 낮춰 약물전신노출을 줄이고 신장 및 골 안전성 프로파일을 높인다.
