노바티스가 또다시 항암신약을 내놓았다.
지난 3월 국내 첫 첨단바이오약인 재발성-불응성 혈액암치료제 '킴리아주'를 허가를 받은 이후 신약을 허가받았다.
식약처는 13일 노바티스의 전이성 유방암치료제인 '피크레이정'(성분명 알펠리십)을 허가했다고 목록에 올렸다.
허가품목은 '피크레이정50밀리그램'과 '피크레이정150밀리그램', '피크레이정200밀리그램'이며 수입의약품이다.
피크레이정은 폐경 후 여성 및 남성의 진행성 또는 전이성 유방암에 내분비요법 후 질환이 진행된 경우 풀베스트란트와 병용투여하는 키나아제 억제제이다.
이 약의 사용은 호르몬 수용체(HR) 양성, HER2 음성의 진행성 또는 전이성 유방암에서 유효성이 검증된 시험법으로 종양 혹은 혈장 검체를 이용해 PIK3CA 변이 여부를 검사 후 이 약의 치료가 결정돼야 한다.
한편 알펠리십은 classⅠ포스파티딜 이노시톨 3 키나아제 (PI3Kalpha) 저해제로, PI3Kα 특이적 저해 활성을 나타내며 PI3K 촉매 작용의 α subunit(PIK3CA)을 암호화 하는 유전자의 형질 획득 변이는 PI3Kα의 활성화를 일으키고 lipid 키나아제 활성, 성장 인자와 무관한 Akt 활성 – 신호화, 세포 형질 전환 및 종양 발생이 생체 내외 모델에서 나타났다.
유방암 세포주에서 알펠리십은 Akt를 포함한 PI3K하류 표적의 인산화를 저해했으며, PIK3CA 변이를 가지는 세포들에 대해 선택성을 보였다. 생체 내(In vivo)에서 알펠리십은 PI3K/Akt 신호 체계에 대한 저해 효과와 유방암 모델을 포함한 종양 이종이식 모델에서 종양 성장 억제 작용을 보였다.
알펠리십의 PI3K 저해는 유방암 세포에서 에스트로겐 수용체(ER)의 전사 증가를 유도했다. 알펠리십과 풀베스트란트의 병용투여는 ER+, PIK3CA 변이 유방암 세포 라인에서 유래된 이종 이식 모델에 단일 투여 시보다 항종양 효과를 증가 시키는 것으로 나타났다.
