로슈, 자가면역향 BTK억제제 '다발성경화증' 2상 성공

로슈는 자사의 BTK(Bruton tyrosine kinase) 억제제 ​​페네브루티닙이 특별한 안전성 문제 없이 다발성 경화증 환자의 병변을 감소를 보여줬다고 17일 발표했다.

FENtopa 2상(NCT05119569) 임상의 결과로 109명의 재발성 다발성 경화증 환자을 대상으로 진행됐다.
 
결과에 따르면 경구투약 12주차 가돌리늄 조영제 통한 MRI검사에서 T1 뇌 병변의 총 수가 유의미하게 감소했다. 2차 평가변수로 살핀 MRI 반전영상인 T2 기준에서 뇌병변이 위약대비 새롭게 커지는 뇌병변 수도 줄였다. 특별한 안전성 문제는 관찰되지 않았으며 세부적인 임상 결과는 추후 학술대회를 통해 공유할 예정이다.

로슈는 2상의 긍정적 결과를 기반으로 다발성경화증 환자를 대상으로 병행 3상 FENhance1(NCT04586010) 및 FENhance2(NCT04586023) 등을 통해 임상개발을 한단계 더 전진시킨다는 계획이다.

페네브루티닙은 공유결합 비가역적인 항암제 이브루티닙(임브루비카)포함 전품목등과 자가면역질환을 겨냥 개발중인 톨레브루티닙(사노피), 에보브루티닙(머크) 달리 비공유결합 가역적인 BTK 억제제로 차이를 둔다.

자가면역질환 개발에서 이들품목은 간손상 위험이 관찰되면서 개발에 어려움을 겪고 있다.

개발방향은 다르나 페네브루티닙에 앞서 비공유결합 BTK 억제제로 릴리의 릴리의 제이피르카(Jaypirca, Pirtobrutinib)가 지난 3월 맨틀세포 림프종을 적응증으로 FDA로 부터 가속승인을 받은 바 있다.  

자가면역질환 치료를 목표를 둔 BTK억제제로 간손상 등 안전성 문제가 자유롭다는 첫 낙관론은 노바티스는 1분기실적 보고를 통해 첫 보고됐다. 품목은 3상단계 개발을 추진중인 공유결합BTK억제제인 레미브루티닙.