국내에서 제네릭 경쟁이 시작된 COPD 치료제 닥사스(로플루밀라스트)가 최초의 크림제형 판상건선치료제로 부활을 알리는 추가 근거가 제시됐다.
아큐티스사는 29일까지 보스턴에서 열린 미국 피부과학회 연례회의에서 포스터 발표를 통해 로플루밀라스트 성분의 크림제형 국소도포제 'ARQ-151'에 대한 2건의 3상임상 통합 데이터를 발표했다.
ARQ-151는 지난해 12월 판상 건선을 적응증으로 FDA에 승인신청을 완료했으며 승인목표 예정일은 7월 29일로 지정된 바 있다.
DERMIS-1 및 DERMIS-2 등 2건의 3상 시험 통합 결과에 따르면 로플루밀라스트 크림 국소도포 8주차에 환자의 최소 2등급 개선을 보이며 Investigator Global Assessment(IGA) 0 또는 1을 달성한 환자는 39.9%로 위약군 7%대비 뚜렷한 개선효과를 보였다.
2등급 개선여부를 고려하지 않고 투명한 피부와 거의 투명한 단계를 위미하는 IGA 0 또는 1을 달성한 비율은 로플루밀라스트군이 48%, 위약군이 9.5%였다.
가려움증 평가기준 WI-NRS(10점 척도) 4 이상인 환자에서 로플루밀라스트군은 69%에서 4점 이상 개선을 달성, 위약군 31% 대비 두배이상 차이를 보였다.
판상 건선의 경증, 중등도, 중증의 기준이 되는 체표면적(BSA)으로 구분해 분석한 결과도 BSA 10% 이상에서 로플루밀라스트군은 47%에서 IGS 0,1 달성 비율이 47%로 위약 2%대비 높았으나 중등도, 경증에서도 일관된 효능을 확인했다.
치료가 어려운 부위인 무릎과 팔꿈치 부위 건선 플라크에 대해서도 일관된 효과를 보였다.
이와함께 24주차까지 장기 투약의 효능과 안전성을 살피고 있는 DERMIS-OLE 3상에 대한 중간 결과도 일부 발표됐다. 환자의 96%에서 도포부위의 이상반응이 보고되지 않았다. 이상반응도 경증과 중등도였다.
이상반응은 로플루밀라스트군에서 25.5% 위약군 21%였다. 치료관련 이상반응은 4%대 0.7% 였다. 흔한 이상반응은 설사, 두통, 불면증 등이었으며 1%의 환자는 이상반응으로 투약이 중단됐다.
경구 건선치료약물은 다양한 선택지를 갖고 있는 반면 국소도포제는 비타민D 유도체와 스테로이드제제 이외 선택지가 부족하다.
로플루밀라스트는 PDE4 억제제 계열의 약물로 FDA 승인시 국소도포제형의 첫 건선치료제로 자리매김하게 된다.
PDE4 억제제 계열 약물로는 암젠의 오테즐라가 있다. 건선과 건선성 관절염 경구 치료제다. 이외 화이자의 유크리사가 동일한 크림제형으로 아토피피부염을 적응증으로 승인됐다.
로플루밀라스트 성분의 경구 치료제는 만성폐쇄성폐질환 치료제 닥사스로 지난 2011년 FDA와 국내 승인됐다. 지난해 9월 삼아제약이 퍼스트제네릭 삼아로플루정으로 허가를 받았다.
